金屬多酚配位奈米載體合成與多功能腫瘤治療法開發
本研究結合奈米合成技術與生物醫學, 利用表沒食子兒茶素沒食子酸酯 (Epigallocatechin gallate, EGCG) 作為載體 調控摻雜Cu2+/Cu3+與 Fe2+/Fe3+之含量 並以π-π交互作用力附載缺氧性抗癌藥物替拉扎明 (Tirapazamine, TPZ) 成功製備出多功能金屬多酚配位奈米顆粒簡稱為EFeCuTPZ。 材料經紫外-可見光譜 (UV-vis),、動態光散射 (DLS) 及掃描式電子顯微鏡 (SEM) 確認其粒徑大小、形貌學與穩定性。利用808 nm和671 nm雷射分析其光熱轉換效率 評估光熱療法效果,。在腫瘤微酸性環境下, EFeCuTPZ可利用高濃度之H2O2行芬頓反應 (Fenton Reaction) 產生高活性之氫氧自由基 (•OH), 展現化學動力療法 (Chemo dynamic-therapy, CDT),。同時, 藉由材料中的Cu²⁺與腫瘤環境中的穀胱甘肽 (Glutathione, GSH)反應減少高活性物質 (Reactive oxygen species, ROS) 的消耗 增強CDT之療效。酸性條件下 TPZ顯著釋放 有助於腫瘤治療。 另外, 細胞實驗顯示EFeCuTPZ具有高生物相容性與治療效果, 成功開發出具CDT,、CT及PTT功能之奈米複合材料 為醫學新興藥物材料提供可能性。
一價銠金屬催化肉桂胺衍生物進行不對稱氫芳基化反應
Rhodium(I)-Catalyzed Asymmetric Hydroarylation of Cinnamylamine Derivatives
一價銠金屬催化反應已經被廣泛應用於有機化學合成領域中。而本研究以具保護基之肉桂胺衍生物1與四芳基硼鈉試劑2a作為起始物進行銠金屬不對稱氫芳基化催化反應,得到具有保護基的掌性2,3-雙芳基丙胺衍生物3,並探討此反應的掌性雙烯配基對於反應的影響。本研究已完成使用Ts(對甲苯磺醯基)保護基之肉桂胺衍生物1a作為起始物進行反應,並改變與銠金屬錯合的配基,發現當配基使用2,5號位為芳基取代之配基L(掌性雙環[2,2,1]雙烯配基)時,反應有較好的位置選擇性,其中最佳的是芳基取代為苯基之配基L1,其位置選擇性比例為1:0:0.09。目前將進行改變起始物1之氮上的保護基,以L1作為配基進行反應,並與1a比較,優化反應性及產率。