常見藥物之共同前驅物—色胺合成策略分析
本實驗以探討 Aspidostomide G 的前驅物—色胺的合成策略為研究目的。我們選用 2-胺基-3-硝基苯酚作為起始物,經酚基保護、溴化、重氮化、碘基取代及 Sonogashira reaction 得到吲哚的前驅物—2-乙炔基-3-甲氧基-5-溴-苯胺。接著進行吲哚閉環、醛基化及 Henry reaction,最後再經還原反應得到 Aspidostomide G 的色胺前驅物。其中,我們在進行Sonogashira reaction及吲哚溴化反應時,遇到複雜產物無法分離的難題。為改善此情形,我們嘗試改變反應溫度、反應試劑及反應時長等……。經實驗發現,以 TMSA(2.5e.q.)及 CuI(0.1e.q.)作為反應試劑時,可使Sonogashira reaction得最高產物比率94.11%;在室溫下以 NBS(1e.q.)及 DCM(0.5M) 進行溴化反應3小時後,可得最高產率76.92 %。本實驗結果不僅可以為腎臟疾病藥物Aspidostomide G提供一條有效的合成路徑,更可以增加學界對 Aspidostomide G 的重視和研究意願。